http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/151262 2026-04-20T21:25:18Z 2026-04-20T21:25:18Z Finiuk, N.S. Hreniuh, V.P. Ostapiuk, Yu.V. Matiychuk, V.S. Frolov, D.A. Obushak, M.D. Stoika, R.S. Babsky, A.M. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/152919 2019-06-13T22:28:09Z 2017-01-01T00:00:00Z

Antineoplastic activity of novel thiazole derivatives Finiuk, N.S.; Hreniuh, V.P.; Ostapiuk, Yu.V.; Matiychuk, V.S.; Frolov, D.A.; Obushak, M.D.; Stoika, R.S.; Babsky, A.M. The development of novel efficient substances for anticancer chemotherapy is an important problem of medicinal chemistry. Aim. To evaluate the level of cytotoxic action of novel thiazole derivatives towards tumor cell lines of different origin. Methods. Four N acylated 2-amino-5-benzyl-1,3-thiazoles (5a–d) were synthesized by reaction of 2-amino-5-R-benzyl-1,3-thiazoles with acid chlorides in the presence of triethylamine in the dioxane medium. Anticancer screening of the synthesized thiazoles was performed by the MTT assay. Results. Thiazole derivatives were shown to exert antineoplastic activity towards different types of tumor cells. The anti-glioma and anti-melanoma selectivity of these derivatives action was demonstrated. The compound 5a was found to be the most toxic for human glioblastoma U251 cells and human melanoma WM793 cells. At the same time, the created compounds possessed low toxicity towards pseudo-normal cells. Conclusion. The novel thiazole derivative 5a was the most toxic against human glioblastoma and melanoma cells.; Створення нових ефективних субстанцій для використання у протипухлинній хіміотерапії є актуальним напрямком медичної хімії. Мета. Дослідити цитотоксичну дію нових похідних тіазолу щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Мето-ди. Чо-ти-ри нові N-ацильованих 2-аміно-5-бензил-1,3-тіазолів (субстанції 5a‑d) були синтезовані взаємодією 2-аміно-5-R-бензил-1,3-тіазолів з ацилхлоридами у середовищі діоксану за наявності триетиламіну. Для дослідження протипухлинної активності похідних тіазолу використовували МТТ-тест. Результа-ти. Вста-новлено, що деякі похідні тіазолу мають антинеопластичну активність щодо пухлинних клітин різного тканинного походження. Показано селективну антигліомну та антимеланомну дію досліджуваних сполук. Речовина 5а має найбільш виражену цитотоксичну дію щодо клітин лінії U251 гліобластоми людини і лінії WM793 меланоми людини. Синтезовані сполуки мають низьку токсичність щодо псевдонормальних ембріональних клітин нирки. Висновок. Нове похідне тіазолу (речовина 5а) є перспективним цитотоксичним чинником для дії на клітини гліобластоми і меланоми.; Разработка и синтез новых производных тиазола являются перспективным направлением медицинской химии и противоопухолевой терапии. Цель. Изучение цитотоксического действия новых производных тиазола в отноше-нии злокачественных клеток различного тканевого происхождения. Методы. Четыре новых N-ацилированных 2-амино-5-бензил-1,3-тиазола (5a–d) были синтезированы взаимодействием 2-амино-5-R-бензил-1,3-тиазолов с ацилхлоридами в присутствии триэтиламина в среде диоксана. Исследование противоопухолевой активности тиа-золов проводили с использованием МТТ-анализа. Результаты. Уста-нов-лено, что производные тиазола оказывают противоопухолевое действие на некоторые типы опухолей. Было подтверждено селективное антиглиомное и ан-тимеланомное действие соединений. Соединение 5а проявляет наиболее выраженное цитотоксическое действие на опухолевые клетки U251 глиобластомы человека и WM793 меланомы человека. Исследованные соединения обла-дают низкой токсичностью по отношению к псевдо-нормальным эмбриональным клеткам почек. Вывод. Соедине-ние 5а является перспективным токсическим агентом для клеток глиобластомы и меланомы.

2017-01-01T00:00:00Z Lisitsyna, O.M. Seplyarskiy, V.B. Sheval, E.V. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/152918 2019-06-13T22:27:56Z 2017-01-01T00:00:00Z

Comparative analysis of nuclear localization signal (NLS) prediction methods Lisitsyna, O.M.; Seplyarskiy, V.B.; Sheval, E.V. Aim. Comparative analysis of six state-of-the-art nuclear localization signal (NLS) prediction methods (PSORT II, NucPred, cNLSMapper, NLStradamus, NucImport and seqNLS). Methods. Each program was tested for correct predictions using a dataset of 155 experimentally determined NLSs and for false-positives using a dataset of 155 transmembrane proteins, which putatively lack NLS. Results. The most suitable NLS predictors wer fond to be NucPred, NLStradamus and seqNLS; these programs provide the maximum rate of correct to wrong predictions among the tested programs. However, the best results obtained by these programs were only ~ 45 % of the correct predictions. Conclusion. The identification of novel NLSs by predictors still requires experimental verification.; Мета. Ідентифікація сигналів ядерної локалізації (NLS) в амінокислотній послідовності білків за допомогою експериментальних методів залишається коштовним і тривалис процесом. Тому в останній час велику популярність отримали комп'ютерні методи прогнозування NLS. Методи. В даній статті ми провели порівняльний аналіз достовірності прогнозування NLS шести різних програм (PSORT II, ​​NucPred, cNLSMapper, NLStradamus, NucImport та SeqNLS). Для кожного алгоритма було оцінена доля істинно позитивних прогнозів на вибірки з 155 експериментально визначених NLS з 128 білків людини, а також частку помилкових подій у вибірці з 155 трансмембранних білків людини, які, як видно, позбавлені NLS. Результати. Найбільшу кількість вірно прогнозованих NLS при найменшій частці хибнопозитивних результатів було отримано для трьох програм: NucPred, NLStradamus та seqNLS. Однак навіть при набільшій ступені достовірності дані алгоритми прогнозують вірно не більше 45 % експериментально визначених NLS. Висновки. Використання будь-яких алгоритмів прогнозування NLS вимагає експериментальної перевірки отриманих результатів.; Цель. Идентификация сигналов ядерной локализации (NLS) в аминокислотной последовательности белка экспериментальными методами остается дорогостоящим и долгим процессом. Поэтому в последнее время большую популярность получили компьютерные методы предсказания NLS. Методы. В данной статье мы провели сравнительный анализ достоверности предсказания NLS шести различных программ (PSORT II, NucPred, cNLSMapper, NLStradamus, NucImport и SeqNLS). Для каждого алгоритма была оценена доля истинно положительных предсказаний на выборке из 155 экспериментально определенных NLS из 128 человеческих белков, а также доля ложноположительных предсказаний на выборке из 155 трансмембранных белков человека, которые, предположительно, лишены NLS. Наибольшее количество правильно предсказанных NLS при наименьшей доле ложноположительных результатов было получено для трех программ: NucPred, NLStradamus и seqNLS. Однако даже при наибольшей степени достоверности данные алгоритмы предсказывают правильно не более 45% экспериментально определенных NLS, т.е. использование любых алгоритмов предсказания NLS требует экспериментальной проверки получаемых результатов.

2017-01-01T00:00:00Z Zinchenko, O.A. Shkotova, L.V. Kulynych, T.U. Zinkina, O.O. Soldatkin, A.P. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/152917 2019-06-13T22:28:10Z 2017-01-01T00:00:00Z

Highly selective amperometric biosensor for uric acid determination in real samples Zinchenko, O.A.; Shkotova, L.V.; Kulynych, T.U.; Zinkina, O.O.; Soldatkin, A.P. Aim. To develop an amperometric biosensor based on immobilized uricase (1.7.3.3) from Arthrobacter Globiformis and a platinum disk electrode for the detection of uric acid in biological fluids. Methods. To obtain a highly selective detection of the uric acid concentration, an additive semi-permeable polymer film was formed on the surface of a platinum disk electrode by electro-polymerisation of m-phenylene diamine. The enzymatic selective layer was formed on the poly-m-phenylene diamine membrane using uricase immobilized in BSA matrix by a non-toxic crosslinking agent – poly(ethylene glycol) diglycidyl ether (PEGDE). Results. An influence of possible interfering substances – ascorbic acid, cysteine, urea, glucose, glutamic acid and lactic acid – was studied. Almost no effect of these electrochemical compounds on the biosensor response was found, indicating that the selectivity of the developed biosensor is very high. The biosensor characteristics were determined: detection limit 0.001 mM (s/n = 3), linear working range 0.008–0.218 mM, sensitivity 165 μA·mM⁻¹ cm⁻². The biosensor stability and reproducibility were studied and shown. Conclusions. The developed biosensor was validated by comparing the results of the urine samples analysis provided with the biosensor and the spectrophotometric method (correlation coefficient r = 0.99).This biosensor is found to be promising method for uric acid detection in the real samples.; Мета. Розробити амперометричний біосенсор на основі іммобілізованої урікази (1.7.3.3) з Arthrobacter Globiformis і платинового дискового електрода для визначення сечової кислоти в біологічних рідинах. Методи. Для досягнення високоселективного визначення концентрації сечової кислоти на поверхні платинового дискового електрода сфо-рмована додаткова напівпроникна мембрана шляхом електрополімерізаціі м-фенілендіаміна. Ферментний селективний шар сформований на полі-м-фенілендіаміновій мембрані з використанням урікази, що іммобілізована в матриці БСА, в якості зшиваючого агента використовували нетоксичний поліетиленгліколь дигліцидиловий естер (ПЕГДЕ). Результати. Досліджено вплив інтерферуючих речовин: аскорбінової кислоти, цистеїну, сечовини, глюкози, глутамінової кислоти, молочної кислоти на активність розробленого біосенсору і показана відсутність впливу цих електрохімічно активних речовин на відгук біосенсора, що свідчить про дуже високу селективність розробленого біосенсора. Визначені наступні характеристики біосенсора: мінімальна концентрація, що визначалась 0.001 мM (s/n = 3), робочий лінійний діапазон 0.008–0.218 мM, чутливість 165 мкА∙мМ⁻¹ см⁻². Також досліджені і пока-зані операційна стабільність біосенсора і його стабільність при зберіганні. Висновки. Апробація розробленого біо-сенсора при аналізі реальних зразків сечі показала хорошу кореляцію даних із класичним спектрофотометричним методом (коефіцієнт кореляції r = 0.99). Таким чином, даний біосенсор є перспективним методом і може бути застосований в медичній діагностиці для визначення сечової кислоти в реальних зразках.; Цель. Разработать амперометрический биосенсор на основе иммобилизированной уриказы (1.7.3.3) из Arthrobacter Globiformis и платинового дискового электрода для определения мочевой кислоты в биологических жидкостях. Методы. Для достижения высокоселективного определения концентрации мочевой кислоты на поверхности платинового дискового электрода была сформирована дополнительная полупроницаемая мембрана путём электрополимеризации м-фенилендиамина. Ферментный селективный слой сформирован на поли-м-фенилендиаминовой мембране с использованием уриказы, иммобилизированной в матрице БСА, в качестве сшивающего агента использовали нетоксичный диглицидиловый эфир полиэтиленгликоля (ПЭГДЭ). Результаты. Исследовано влияние интерферирующих веществ: аскорбиновой кислоты, цистеина, мочевины, глюкозы, глутаминовой кислоты, мо-лочной кислоты на активность разработанного биосенсора и показано отсутствие влияния этих электрохимически активных веществ на отклик биосенсора, что свидетельствует об очень высокой селективности разработанного биосенсора. Определены следующие характеристики биосенсора: граничная определяемая концентрация 0.001 мM (s/n = 3), рабочий линейный диапазон 0.008–0.218 мM, чувствительность 165 мкА•мМ⁻¹ см⁻². Также исследованы и продемонстрированы операционная стабильность биосенсора и его стабильность при хранении. Выводы. Апробация разработанного биосенсора при анализе реальных образцов мочи показала хорошую корреляцию данных с классическим спектрофотометрическим методом (коэффициент корреляции r = 0.99). Таким образом, данный биосенсор является перспективным методом и может быть использован в медицинской диагностике для определения мочевой кислоты в реальных образцах.

2017-01-01T00:00:00Z Alkhimova, O.G. Zimina, O.V. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/152915 2019-06-13T22:24:54Z 2017-01-01T00:00:00Z

Identification of rye chromosomes by flow cytogenetics Alkhimova, O.G.; Zimina, O.V. The karyotype of the cultivated rye (Secale cereale) is one of the complex plant genomes whose chromosomes are difficult to discriminate because of their similar size. Aim. The purpose of this study is to reveal the chromosome variable sites using DNA repetitive sequences as probes and to define a possibility of sorting rye chromosomes. Methods. Flow cytometry analysis and karyotyping, chromosome sorting, fluorescence in situ hybridization and microscopy. Results. Different distribution of repetitive DNA sites between two rye accessions was demonstrated and an ability to sort chromosome 1 in the ‘Zhyttedaine’ rye variety was shown. This is the second case when chromosome 1R was sorted by flow cytometry in S. cereale. Conclusions. The present study revealed chromosome polymorphisms of microsatellite sequence GAA in accessions and the potential of chromosome sorting in S. cereale varieties. We also identified sequence elements including microsatellites and classic satellites which can be utilized for future research and in rye breeding.; Каріотип жита посівного (Secale cereale) розглядається як один із складних рослинних геномів, хромосоми якого важко відрізнити через однаковий розмір хромосом. Мета. Виявлення варіабельних ділянок хромосом з викорис-танням повторюваних послідовностей ДНК в якості зондів і визначення можливості сортування хромосом у сортів жита. Методи. Проточна цитометрія і каріотипування, сортинг хромосом, флуоресцентна гібридизація in situ та мікроскопія. Результа-ти. Показано різний розподіл повторюваних послідовностей ДНК між двома сортами жита і здатність до сортингу хромосоми 1 у жита ‘Життєдайне’. Вдруге продемонстровано можливість сортувати хромо-сому 1R методом проточної цитометрії у жита S. cereale. Висновки. Дослідження виявило хромосомний полімор-фізм микросателітної послідовності GAA у сортів жита і потенційну можливість сортингу хромосом у Secale, і показало, що мікросателіти і класичні сателіти можуть бути використані у подальших дослідженнях, а також в селекції жита.; Кариотип ржи посевной (Secale cereale) рассматривается в качестве одного из самых сложных растительных геномов, хромосомы которого трудно различить ввиду одинакового размера. Цель. Выявление вариабельных участков хромосом с помощью повторяющихся последовательностей ДНК в качестве зондов и определение возможности сортинга хромосом у сортов ржи. Методы. Проточная цитометрия и кариотипирование, сортинг хромосом, флуоресцентная гибридизация in situ и микроскопия. Результаты. Различное распределение повторяющихся последовательностей ДНК продемонстрировано у двух сортов ржи и показана возможность сортинга хромосомы 1 у ржи ‘Життедайне’. Это второй случай, когда хромосома 1R была сортирована методом проточной цитометрии у ржи S. cereale. Выводы. Настоящее исследование выявило хромосомный полиморфизм микросателлитной последовательности GAA у сортов ржи и потенциальную возможность сортинга хромосом у Secale и показало возможность использования микросателлитов и классических сателлитов для дальнейших исследований, а также в селекции ржи.

2017-01-01T00:00:00Z