http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/151106 2026-04-12T06:09:33Z 2026-04-12T06:09:33Z Сапелкін, В.М. Маковенко, І.Є. Лукашов, С.С. Дубініна, Г.Г. Ярмолюк, С.М. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/156631 2019-06-18T22:29:13Z 2003-01-01T00:00:00Z

Протипухлинна активність 6-заміщених похідних 4-алкіламінохіназоліну Сапелкін, В.М.; Маковенко, І.Є.; Лукашов, С.С.; Дубініна, Г.Г.; Ярмолюк, С.М. Синтезовано та протестовано на протипухлинну активність in vitro 13 похідних 6-R-4-алкіламінохіназолінів. За результатами тестування на 56 лініях ракових клітин людини знайдено, що чотири сполуки: 4.1, 4.9–4.11 пригнічують ріст ракових клітин у мікромолярних концент­раціях. Для 1-фенілетил(4-хіназоліл)аміну (4.1) знайдено: GI50 = 2,29 мкМ; LC50 = 46,7 мкМ (клітинна лінія SK-MEL-5 (меланома)); для 6-бромо-4-хіназоліл(трет-6утил)аміну (4.10): GI50 = 3,82 мкМ; LC50 – 43,7 мкМ (іслітинна лінія SK-MEL-5 (меланома)) та GI50 - 2,64 мкМ; LC50 = 44,2 мкМ (клітинна лінія САК1-1 (рак нирок)); Синтезированы и тестированы на противоопухолевую актив­ность (in vitro) 13 производных 6-R-4-алкиламинохиназолинов. По результатам тестирования, на 56 линиях раковых клеток человека найдено, что четыре соединения 4.1, 4.9–4.11 способ­ны угнетать рост раковых клеток в микромолярных концен­трациях. ДЛЯ 1-фениллтил(4-хиназалил)амини (4.1) найдено: Gl50– 2,29 мкМ; LC50 – 46,7 мкМ (клеточная линия SK-MEL-5 (меланома)); для 6-бромо-4-хиназоліин(трет-бутил)амина (4.10): GI50 – 3,82 мкМ; LC50–43,7 мкМ (клеточная линия SK-MEE-5 (меланома) ) и Gl50–2,64 МКМ; LC50 – 44,2 мкМ (клеточная линия CAKI-1 (рак почек)).; 13 derivatives of 6-R-4-alkylaminoauinazoline were synthesized and tested for antitumor activity (in vitro). According to the resultes of testing with 56 human tumor cell lines four compounds 4.1, 4.9–4.11 were shown to inhibit the proliferation of cancer cells at low micromotor concentrations, 1-phenylethylf 4 quinuzolinylfamine (4.1) exhibits antitumor activity: GI50– 2.29 μ; LC50 –46.7mkM (cell line SK-MFL-5 (Melanoma)); the 6-bromo4 auinazolinyKtert-butyDamine (4. to): GI50 3 82 μM; LC50 –43.7 μM (cell line SK-MEl.-S (Melanoma)) and GI50 –2.64 μM, LC50– 44.2 μM (cell line CAKI-l (Renal Cancer)).

2003-01-01T00:00:00Z Пилипенко, В.В. Суходуб, Л.Ф. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/156630 2019-06-18T22:29:05Z 2003-01-01T00:00:00Z

Mac-спектрометричне вивчення складу і структури стероїдних глікозидів з Tribulus terrestris L. та Agave sisalana L. Пилипенко, В.В.; Суходуб, Л.Ф. Методом часопролітної плазмово-десорбційної мас-спектрометри з іонізацією уламками поділу ²⁵²Cf (TOF-PDMS) досліджено стероїдні глікозиди – похідні гекогеніну та діосгеніну. Встановлено їхню молекулярну масу, шляхи фрагментації вуглеводного ланцюга та стероїдного компонента молекули стероїдного глікозиду.; Методом время пролетной плазменно-десорбционной масс-спектрометрии с ионизацией осколками деления ²⁵²Cf(TOFPDMS) исследованы стероидные гликозиды– производные гекогенина и диосгенина. Установлена их молекулярная масса, пути фрагментации углеводной цепи и стероидного компонен­та молекулы стероидного гликозида.; ²⁵²Cf time-of-flight plasma desorption mass-spectrometry (TOF-PDMS) was applied for investigation of hecogenine and diosgeninesteroid glycosides. Their molecular masses and the pathways of fragmentation of carbohydrate chain and steroid component of the molecule were established.

2003-01-01T00:00:00Z Одинець, К.О. Корнелюк, О.І. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/156629 2019-06-18T22:29:18Z 2003-01-01T00:00:00Z

Молекулярні аспекти будови і експресії геному коронавірусу SAR Одинець, К.О.; Корнелюк, О.І. Розглянуто молекулярні аспекти будови геному коронавірусу SARS-CoV – збудника атипової пневмонії, або тяжкого гострого респіраторного синдрому. Наведено характеристику коронавірусів і будову віріона. Аналізуються дані стосовно 36 повністю секвенованих геномів різних ізолятів SARS-CoV та результати молекулярного філогенетичного вивчення. Описано передбачені властивості восьми субгеномних мРНК та 14 відкритих рамок зчитування. Охарактеризовано синтез полібілків, їхній процесинг та зрілі білки SARS-CoV. Обговорюються властивості передбачених білків SARS-CoV та їхні функції. Поверхневий глікопротеїн S-білок є одним з основних антигенів SARS-CoV і відіграє важливу роль у взаємодії вірусу з клітинним рецептором. Описано також потенційні сайти зв'язування S-білка з можливим рецептором – амінопептидазою hAPN з використанням біоінформаційних та структурних підходів. Представлено будову основної Мpro (3CLpro) протеїнази як потенційної мішені для антивірусної терапії, моделювання її просторової структури, будову активного центра, скринінг та дизайн потенційних інгібіторів SARS-CoV.; Рассмотрены молекулярные аспекты строения генома корона­вируса SARS-CoV — возбудителя атипичной пневмонии, или тяжелого острого респираторного синдрома. Приведена харак­теристика коронавирусов и строения вириона. Анализируются данные по 36 полностью секвенированным геномам разных изолятов SARS-CoV и данные молекулярного филогенетиче­ского исследования. Описаны предсказанные свойства восьми субгеномных мРНК и 14 открытых рамок считывания. Охаактеризованы синтез полибелков, их процессинг и зрелые белки SARS-CoV. Обсуждаются свойства предсказанных бел­ков SARS-CoV и их функции. Поверхностный S-белок являет­ся одним з основных антигенов SARS-CoV и играет важную роль во взаимодействии вируса с клеточным рецептором. Предсказаны потенциальные сайты связывания S-белка с веро­ятным рецептором – аминопептидазой hAPN – с использова­нием биоинформационных и структурных подходов. Представ­лены строение основной Мpro (3CLpro) протеиназы как потен­циальной мишени для антивирусной терапии, моделирование ее пространственной структуры, строение активного цент­ра, скрининг и дизайн потенциальных ингибиторов SARS-CoV.; The molecular aspects of SARS-CoV coronavirus genome structure-the ethiological agent of atypical pneumony or Severe Acute Respiratory Syndrom are discussed. The general characterization of coronaviruses and virion structure are considered in the review. The data about 36 completely sequenced genomes of different SARS-CoV isolates and their phylogenetic analysis are discussed. The predited propoerties of eight subgenomic mRNAs and 14 open reading frames are described, as well as a synthesis of polyproteins, their processing and mature SARS-CoV proteins. The properties of the viral proteins and their functions are analyzed. The surface S-protein is one of the most important antigens of SARS-CoV and it plays an important role in the virus interaction with cell receptor. The potential sites of of S-protein binding with a putative receptor-aminopeptidase hAPN are predicted using both bioinformatics and stu.ctu.ral methods. The main Mpro (3CLpro ) proteinase is a potential protein target for antiviral therapy. The modeling of 3D structure of Mpro (3CLpro) proteinase and its active site organization is considered in terms of design of potential SARS-CoV ihibitors.

2003-01-01T00:00:00Z Кордыш, М.А. Одынец, К.А. Корнелюк, А.И. http://dspace.nbuv.gov.ua:80/handle/123456789/156628 2019-06-18T22:27:12Z 2003-01-01T00:00:00Z

Тгр144 как флуоресцентный зонд для изучения конформационной подвижности С-модуля эукариотической тирозил-тРНК синтетазы Кордыш, М.А.; Одынец, К.А.; Корнелюк, А.И. Получены спектры флуоресценции С-модуля тирозил-тРНК синтетазы. Используя методы флуоресцентной спектроскопии и компьютерного моделирования, впервые охарактеризовано микроокружение остатка триптофана. Быстрая конформационная динамика С-модуля в наносекундном временном интервале определена с помощью тушения флуоресценции С-модуля акриламидом и ионами Cs+ .; Одержано спектри флуоресценції С-модуля тирозил-тРНК синтетази. Використовуючи методи флуоресцентної спектро­скопії та комп' ютерного моделювання, вперше охарактеризо­вано мікрооточення залишку триптофану. Швидку конформаційну динаміку С-модуля в наносекундному часовому інтер­валі визначено за допомогою гасіння флуоресценції С-модуля акриламідом та іонами Cs+ .; The spectra of fluorescence of the tyrosyle-tRNA synthetase C-module have been obtained. The microsurrounding of a tryptophan residue has been characterized using the methods of fluorescence spectroscopy and computational modeling. The rapid conformation dynamics of the C-module in nanosecond time scale is revealed using the fluorescence quenching with acrylamide and Cs ions.

2003-01-01T00:00:00Z