Антигрипозна активність препарату нуклекс

Abstract

Препарат нуклекс на основі дріжджової рибонуклеїнової кислоти є високоактивним антивірусним препаратом. Показано, що при грипозній інфекції його максимально переносима концентрація становить 5000 мкг/мл, а мінімально активна концентрація — 31 мкг/мл, хіміотерапевтичний індекс дорівнює 161. Розраховано ефективні дози нуклексу: 10–1,25 мг/мл при профілактичній схемі введення іn vitro, 10–0,6 мг/мл при лікувальній схемі. Виявлено високу протигрипозну активність препарату при профілактичному лікуванні в дослідах на мишах при внутрішньочеревному та внутрішньовенному введенні в дозах від 15 до 150 мг/кг, однак при інтраназальному введенні ефективна доза в десять разів вища. Встановлено, що механізм антигрипозної активності препарату нуклекс полягає в інгібуванні активності нейрамінідази та гемаглютиніну при взаємодії з віріоном грипу, а також він є пролонгованим індуктором альфа-інтерферону в дослідах in vivo.

The RNA-based drug Nuclex is a highly active antiviral compound. It has been experimentally proved that, in case of the influenza infection, its maximum tolerant concentration is 5000 microgram/ml, the minimum active concentration is 31 microgram/ml, while its chemotherapeutic index constitutes 161. In the preventive treatment in vitro, Nuclex proved to be effective in dosages from 10 to 1.25 milligram/ml, while, in therapeutic treatments, the effective dosage was between 10 and 0.6 milligram/ml. The drug has shown a high antiinfluenzal activity during a prophylactic treatment in mice, both for intraperitoneal and intravenous introductions between 15 and 150 milligram/kg. At the same time, the effectiveness of Nuclex was ten times higher in case of the intranasal introduction. It has been determined that the antiinfluenzal action of Nuclex lay in inhibiting the activities of neuraminidase and hemagglutinin during the interaction with the influenza virion. Also, it is a prolonged inductor of alpha-Interferon in tests in vivo.